Retatrutide (Ретатрутид) – Троен агонист (GLP‑1/GIP/GCGR)

Механизъм на действие — тройната рецепторна активност

Retatrutide (LY3437943) е пептидна молекула от ново поколение, която в клинични изследвания е демонстрирала едновременна активация на три различни инкретин-рецептора: GLP-1 (глюкагоноподобен пептид-1), GIP (глюкозо-зависим инсулинотропен полипептид) и GCGR (глюкагонов рецептор). Тази уникална триаксна стратегия позволява паралелно действие на механизми, които не могат да бъдат постигнати чрез моно-агонисти или двойни агонисти като Semaglutide и Tirzepatide.

Какво е Ретатрутид и как се различава

Semaglutide активира GLP-1 рецептора.

Tirzepatide активира GLP-1 и GIP рецепторите.

Retatrutide активира GLP-1, GIP и глюкагоновия рецептор. Добавеният глюкагонов механизъм подпомага мобилизирането на мастните запаси и енергийния разход, като допълва контрола върху хранителния прием. Затова Retatrutide се определя като троен хормонален рецепторен агонист.

Във версията, предоставена от PeptaLab, продуктът се доставя като лиофилизиран изследователски пептид с чистота над 99%, подкрепена от независими лабораторни сертификати. Компилирът е предназначен изключително за научни и лабораторни цели, а не за клинична или терапевтична употреба.

Фармакокинетична характеристика

Ретатрутид е синтетичен пептид с химически модификация чрез дълга мастно-киселинна верига, която в клиничните протоколи осигурява интензивно свързване към серумния албумин и удължена циркулация. Тази проектировка позволява седмичен режим на приложение под клинични условия.

• Приблизителен биологичен полуживот: около 6 дни след употреба
• Връх на плазмената концентрация (Tmax): 24–48 часа в условия на клинична работа
• Постижение на стационарно равновесие: обикновено след приблизително 4–6 последователни дози
• Абсорбция при подкожен път: над 80% на базата на публикувани данни
• Дозови нива в Phase 2 изпитание: 1 mg, 2,5mg, 4 mg, 8 mg, 12 mg един път седмично, с постепенна титрация

Документирани клинични показатели

Следната информация синтезира ключовите резултати от контролирани клинични изследвания:

• Средна редукция на телесната маса достигаща 24% от начална стойност на 48-та седмица в Phase 2 популация
• Редукция на чернодробната стеатоза с до 82% при пациенти с MASLD в подгрупов анализ
• Подобрение на гликемичния контрол — измерено чрез спадане на HbA1c и намаляне на инсулинова резистентност
• Модулация на апетита чрез тройния механизъм на действие, свързан с намаляване на калорийния прием
• Благоприятни промени в липидния профил, включително триглицериди, LDL и HDL холестерин
• Редукция на артериалното налягане, както систолично, така и диастолично, регистрирана в проучванията
• Седмичен изследователски режим, базиран на фармакокинетичния полуживот
• Профил на поносимост, документиран при контролирани клинични условия

Всички резултати отразяват публикувани клинични данни и не трябва да се интерпретират като гаранция, инструкция или твърдение относно ефекта на изследователския пептид, предложен от PeptaLab.

Протоколни дози в клинични изпитвания

По-долу е представена схемата на титриране, използвана в Phase 2 програмата. Това е научна справка и не представлява медицински съвет или инструкция за самостоятелна употреба:

• Начални 4 седмици: 2 mg един път седмично
• Седмици 5–8: 4 mg един път седмично
• Седмици 9–12: 8 mg един път седмично
• От седмица 13 нататък: 12 mg един път седмично като целева дозировка

Постепенното нарастване на дозата, известно като титрирана схема, е стандартен клинични подход за оптимизиране на поносимостта и намаляване честотата на гастроинтестиналните нежелани eventos, като гадене и повръщане. Тези режими се прилагат изключително под медицински надзор в контролирани условия и не представляват препоръчана схема за независима употреба.

Количество: 5 mg / 10 mg / 20 mg / 30 mg / 60 mg
Форма: лиофилизиран пептид във флакон
Предназначение: само за лабораторни, аналитични и изследователски цели
Дозировка: 2.5mg до 12 mg веднъж седмично, съгласно неофициални протоколи.
Съхранение: да се съхранява на сухо, хладно и тъмно място, защитено от пряка слънчева светлина. След разтваряне да се съхранява при температура от 2°C до 4°C.